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Pharmacologie des AL
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Publié par
BJAR 80
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Temps
Mode d’action des AL
Blocage du canal sodique rapide
2 voies :
1- Hydrophile (formes ionisées) : Traverse la membrane cellulaire : Action sur le versant cytoplasmique du canal
2- Hydrophobe (formes neutres) : Action à...
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Temps
Mode d’action des AL
Blocage du canal sodique rapide
2 voies :
1- Hydrophile (formes ionisées) : Traverse la membrane cellulaire : Action sur le versant cytoplasmique du canal
2- Hydrophobe (formes neutres) : Action à l’intérieur de la membrane phospholipidique
Bloc Tonique (bloc de base) + Bloc Phasique (intensité du bloc augmente avec la fréquence de stimulation)
Blocage du canal potassique (concentration 2 à 3 fois sup.
) & du canal calcique lent (concentration 4 à 6 fois sup.
)
Propriété physico-chimiques
AL = BASES FAIBLES
La liaison entre la chaine intermediaire & le pole lipophile différencie les AL
Les solutions commerciales sont acides (ph entre 4 & 5,5)
Présenté sous forme d’un mélange de forme ionisés & neutres : proportion de chaqu’une selon le pKa de la molécule & le pH de la solution
pH ➘ : ➚ des formes ionisées
pH ➚ : ➚ des formes neutres
Seule la forme neutre traverse la membrane nerveuse : création nouvel équilibre dans l’axoplasme entre ces 2 fo
[Moins]
